CICLOPÉPTIDOS RGD BETA-LACTÁMICOS QUE CONTIENEN GIROS GAMMA.

Resumen

Un compuesto de fórmula I: ciclo[Arg-GIy-Asp-(beta-Lactam)] (I) conteniendo al menos un giro donde (beta-Lactam)- es un fragmento de 3-amino-1-(2-carbonilmetil)-azetidinona de fórmula II (II) donde R1, R2, R3, R4 , R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo sustituido o no, cicloalquilo sustituido o no, alquenilo sustituido o no, arilo sustituidoo no, arilalquilo sustituido o no, heterociclilo sustituido o no, heterociclilalquilo sustituido o no, -COR7, -C(O)OR7, -C(O)NR7R8 -C=NR7, -CN, -OR7, - OC(O)R7, -S(O)t-R7 NR7R8, -NR7C(O)R9, -NO2, -N=CR7R8 o halógeno; donde dos de ellos pueden estar unidos para formar un sustituyente cíclico; sus enantiómeros, diastereoisómeros o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Estos compuestos inhiben selectivamente ciertas integrinas teniendo utilidaden el tratamiento de enfermedades tales como cáncer, metástasisde tumores sólidos cancerosos, trombosis, restenosis posterior ala angioplastia coronaria transluminal percutánea (PTCA), artritis reumatoide u osteoporosis. También tienen utilidad en sistemasde diagnóstico o análisis.