Synthesis and preclinical evaluation of 13n-labeled azo compounds for beta-amyloid imaging and synthesis of carborane derivatives for radiolabeling with positron emitters

Résumé

La tesis que se resume a continuación está integrada por dos partes diferenciadas. En la primera parte, se aborda la síntesis de radiotrazadores marcados con el isótopo emisor de positrones Nitrógeno-13. Se desarrollaron en primer lugar métodos para la preparación de nitrosaminas, nitrosotioles y compuestos azo marcados con Nitrógeno-13 utilizando la tecnología de microfluidos. Posteriormente, se adaptó un módulo automático comercial para la preparación de azoderivados marcados a mayor escala, para su posterior evaluación como marcadores in vivo e in vitro de la placa de beta-amiloide en modelos animales. Los ensayos demostraron que dos de los compuestos sintetizados son aptos para la identificación de la presencia de placas de beta-amiloide in vivo. En la segunda parte del trabajo, se abordó la preparación de derivados del o-carborano, aptos para su marcaje con isótopos emisores de positrones o de fotón único, como potenciales fármacos con utilización en la Terapia del Cáncer por Captura de Neutrones (BNCT). Se sintetizaron derivados incorporando hidratos de carbono, así como derivados que contienen grupos tiol, para la posterior preparación de NPs de oro polifuncionalizadas